本发明以含有炔丙基甘氨酸和叠氨基赖氨酸的前体肽作为底物，以CuS045H20 为催化剂，抗坏血酸钠为抗氧化剂水-N,N-二甲基甲酰胺混合液为溶剂，采用点击化学的1,3-偶极环加成反应 24~23 小时，产生一个 1,4-二取代-1H-1,2,3-三唑结构将上述两个前体肽链接而得。通过对常见的标准菌以及临床分离耐药菌的抗菌实验，表明本发明合成的JRR-1肽具有较强的抗菌活性和抗临床分离耐药菌活性，同时对胰酶具有较高的稳定牲。