一类手性a、y-二氨基二酸衍生物及其合成方法，属于有机合成与生物化学技术领域。其以噁唑酮和a-氨基丙烯酸酯为原料，在-40-40℃的温度下，于有机溶剂中，通过双功能氢键催化剂的催化作用和添加剂的助催化作用，柱层析分离，得到a、γ-二氨基二酸衍生物!，a、γ-二氨基二酸衍生物I通过浓盐酸处理，可进一步得到手性a、γ-二氨基二酸衍生物Ⅱ。优势主要体现在:(1)以廉价易得的原料，γ-二氨基二酸衍生物:(2)首次实现了对映选择性构建具有二氨基二酸结构的非天然氨基经过简单的反应得到a、酸。(3)本发明合成的a、γ-二氨基二酸衍生物可直接用作环肽的连接子，或通过盐酸处理开环后得到a、γ--氨基二酸，以用作环肽的连接子，同时其本身作为γ-氨基丁酸衍生物也具有潜在的生物活性。