本项目涉及一种中药蛴螬脂多糖及其制备方法和应用,该中药蛴螬脂多糖分子量为5~6.5kDa,将蛴螬粉碎后,通过脱脂、提取、沉降、除蛋白、除色素、分离及纯化得分子量为5~6.5kDa的组分,再浓缩干燥得中药蛴螬脂多糖。中药蛴螬脂多糖与Gal‑1有较强的特异性亲和,对Gal‑1有很好的抑制活性,可以作为Gal‑1抑制剂,对癌症特别是抗VEGF靶向药难治性肿瘤、眼部血管增生性疾病具有预防或治疗作用。
本项目所提供的中药蛴螬脂多糖的制备方法,中药蛴螬脂多糖分子量为5~6.5kDa,将蛴螬粉碎后,通过脱脂、提取、沉降、除蛋白、除色素、分离及纯化得分子量为5~6.5kDa的组分,再浓缩干燥得中药蛴螬脂多糖。
本发明的中药蛴螬脂多糖,将总多糖溶液离心10min后,加样至DEAE-sephadex A-25(100cm×5cm,i.d.)柱,用水溶液洗脱至苯酚-硫酸法显色无黄色出现,弃去水洗脱多糖组分,再用0.3M的氯化钠溶液洗脱至苯酚-硫酸法显色无黄色出现,收集氯化钠洗脱的多糖组分;将多糖组分洗脱液浓缩至100mL,加样至Sephacryl G-75凝胶柱,用水洗脱,收集分子量5~6.5kDa的洗脱液并合并,减压浓缩、冷冻干燥,得到中药蛴螬脂多糖9.21g。
迄今为止报道的大多数Gal-1抑制剂是β-半乳糖苷类似物和糖模拟物,它们以公认的、典型的碳水化合物结合位点为靶点。这些化合物大多数是针对于抗Gal-1、3、7、8和9,但主要是Gal-3。Gal-1作为血管生成中起重要作用的靶点,开发毒性小、药效强、专一性好的Gal-1抑制剂也是当前药物研发的一大热点。近年来,中药多糖因其抗肿瘤和免疫调节活性突出、毒副作用小而备受医药界的关注。自首次提出并证实恶性肿瘤的生长、侵袭和转移依赖于肿瘤血管的生成以来,抗肿瘤血管生成已成为一种有效的肿瘤治疗策略。大量文献报道,中药多糖有显著的肿瘤血管新生抑制作用。蛴螬,又名白土蚕、核桃虫,是鞘翅目金龟子科昆虫朝鲜黑金龟子Holotrichiadiomphalia Bates及同属近缘昆虫的干燥幼虫,其味咸,微温,有小毒,归肝经。始载于《神农本草经》,具有破血行淤,消肿止痛等功效,在传统中医学中有着悠久的应用历史,主治丹毒、目翳和痈疽等症。多糖是蛴螬的一种成分,目前关于蛴螬多糖的研究尚少,至今未发现蛴螬多糖作为Gal-1抑制剂的应用报道。
本发明从分离蛴螬多糖的多个多糖组分入手,检测其与Gal-1体外亲和力,发现了一种具有抑制血管生成活性的蛴螬多糖脂多糖,并研究获得了该多糖组分的制备工艺。其中中药蛴螬脂多糖与Gal-1有较强的特异性亲和,对Gal-1有很好的抑制活性,可以作为Gal-1抑制剂,成为相关疾病的重要治疗药物。而中药蛴螬脂多糖通过抑制半乳凝集素-1的活性产生癌症特别是抗VEGF靶向药难治性肿瘤、眼部血管增生性疾病的预防或治疗作用。
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